Linagliptin;8-[(3R)-3-aminopiperidin-1-yl]-7-but-2-ynyl-3-methyl-1-[(4-methylquinazolin-2-yl)methyl]purine-2,6-dione
![Linagliptin;8-[(3R)-3-aminopiperidin-1-yl]-7-but-2-ynyl-3-methyl-1-[(4-methylquinazolin-2-yl)methyl]purine-2,6-dione Gambar](http://cdn.globalso.com/cheerour/dadas1.png)
| Nama Produk | Linagliptin CAS NO668270-12-0 |
| Sinonim | (R)-8-(3-aminopiperidin-1-yl)-7-(but-2-yn-1-yl)-3-Metil-1-((4-Methylquinazolin-2-yl)Metil)-1H -purin-2,6(3H,7H)-dion; |
| Nomer CAS | 668270-12-0 |
| Formula molekul | C25H28N8O2 |
| Berat molekul | 472.542 |
1. Linagliptin (BI-1356) adalah penghambat DPP-4, enzim yang mendegradasi hormon incretin glucagon-like peptide-1 (GLP-1) dan insulinotropic polypeptide (GIP) yang bergantung pada glukosa.
2. 8-[(3R)-3-Amino-1-piperidinyl]-7-(2-butyn-1-yl)-3-methyl-1-[(4-methyl-2-quinazolinyl)methyl]-3 ,7-dihydro-1H-purine-2,6-dione adalah inhibitor dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4) baru yang poten dan selektif dengan penggunaan potensial dalam pengobatan diabetes tipe 2.
Pabrik kami memproduksi perantara Linagliptin CAS 3355-28-0, teknologi matang, output stabil, jaminan kualitas.
Status Persediaan : Stok Tersedia.
Jika Anda tertarik dengan produk kami atau memiliki pertanyaan, jangan ragu untuk menghubungi kami!
Produk di bawah paten ditawarkan hanya untuk tujuan Litbang.
Penggunaan: Ini adalah inhibitor DPP-4 yang kuat dan selektif dengan nilai IC50 1 nM.
Studi in vitro: Ligagliptin menghambat aktivitas DPP-4 in vitro dalam beberapa percobaan independen dengan nilai IC50 0,4,0,5,0,9 dan 1,1nM (rata-rata IC50, sekitar 1nM).IC50 penghambatan FAP oleh liagliptin adalah 89 nM (sekitar 90 kali lipat selektivitas relatif terhadap DPP-4).
Penelitian in vivo: Pada tikus Wistar jantan, anjing Beagle dan monyet rhesus, xanthine linagliptin terbukti menjadi inhibitor DPP-4 yang efisien, tahan lama dan kuat dengan> 7 jam> 70% / kg setelah 1 mg pemberian oral.Pemberian ritagliptin oral pada tikus db / db saja, 45 menit sebelum uji toleransi glukosa oral, secara dependen mengurangi pergeseran glukosa plasma dari 0,1 mg / kg (inhibisi 15%) menjadi 1 mg / kg (inhibisi 66%) [1] .Ligagliptin (3 dan 10mg / kg) secara dependen menghambat enzim DPP-4 dalam plasma dalam waktu 30 menit pemberian obat.Ligagliptin (1 mg/kg, po) secara signifikan mengurangi offset glukosa sekitar 50% [2].Pemberian oral ligagliptin inhibitor DPP-4 (3mg / kg, pemberian oral) sangat mengurangi aktivitas DPP-4, menstabilkan GLP-1 aktif pada luka kronis, dan meningkatkan penyembuhan pada tikus ob / ob.Pada hari ke 10 pasca cedera, tikus ob/ob yang diberi liagliptin menunjukkan sebagian besar luka yang terepitelialisasi, ditandai dengan tidak adanya neutrofil.
Dokumen: Sebuah kelas kimia baru dari inhibitor DPP-4 kuat yang secara struktural berasal dari scaffold xanthine untuk pengobatan diabetes tipe 2 telah ditemukan dan dievaluasi.Variasi struktural sistematis telah menyebabkan 1 (BI 1356), penghambat DPP-4 yang sangat kuat, selektif, bekerja lama, dan aktif secara oral yang menunjukkan penurunan glukosa darah yang cukup besar pada spesies hewan yang berbeda.1 saat ini sedang menjalani uji klinis fase IIb dan memiliki potensi untuk pengobatan sekali sehari pada penderita diabetes tipe 2.
